Ces molécules ont pour principal effet de bloquer les récepteurs hypothalamiques aux oestrogènes.
L’hypothalamus ne recevant plus, dans ces conditions, de signal quant au taux d’oestrogènes circulants, l’interprète comme une chute brutale de celui-ci. Il se met, dès lors, à sécréter, en grande quantité, de la GnRH qui, à son tour, entraîne une élévation des taux de FSH et LH. Ceux-ci initient la croissance folliculaire.