Ces analogues agonistes de la GnRH ont une action en 2 phases :
– Un effet stimulant initial : au début de leur administration, l’hypophyse libère en masse ses réserves de FSH et de LH (cet effet est appelé flare-up)
Cette action n’a pas d’effet ovarien, si l’administration initiale a lieu en phase lutéale ou dans les premiers jours de la phase folliculaire.

– Ensuite, lorsqu’ils sont administrés de manière continue, ils vont bloquer les récepteurs hypophysaires à la GnRH avec arrêt de la sécrétion hypophysaire de FSH et LH. Ceci a pour conséquence de mettre l’activité ovarienne au repos (hypogonadisme), avec effondrement des taux d’oestradiol. Cette « castration médicale » ( ménopause artificielle) est heureusement réversible.